【中文名称】 注射用右丙亚胺
【产品英文名称】 Dexrazoxane for Injection
【生产企业】江苏奥赛康药业有限公司
【功效主治】本品可减少阿霉素引起的心脏毒性的发生率和严重程度适用于接受阿霉素治疗累积量达300mg/m2并且医生认为继续使用阿霉素有利的女性转移性乳腺癌患者对刚开始使用阿霉素者不推荐用此药
【化学成分】
【药理作用】
实验研究表明右丙亚胺在细胞内转变为开环螯合剂干扰铁离子中介的自由基的形成而后者为蒽环类抗生素产生心脏毒性的部分原因毒理研究：遗传毒性：本品Ames实验阴性但对体外人淋巴细胞和体内小鼠骨髓红细胞（微核实验）均有致裂变作用生殖毒性：本品对人和雌雄实验动物可能的生殖毒性尚缺乏足够研究大鼠连续给予本品6周在剂量低至每周30mg/kg（以体表面积计算为人用量的1/3）时即引起睾丸萎缩狗连续给予本品13周剂量低至每周20mg/kg（以体表面积计算大约与人用量相同）时即可引起睾丸萎缩怀孕大鼠在器官形成期给予本品在剂量为2mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/40）时产生母鼠毒性8mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/10）时出现胚胎毒性和致畸作用后者包括肛门闭锁小眼及无眼畸形且发育成熟子代的生殖能力减退怀孕兔在器官形成期给予本品剂量为5mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/10）时产生母体毒性20mg/kg/日（以体表面积计算约为人用量的1/2）时出现胚胎毒性和致畸作用对兔的致畸作用表现为骨髓畸形（诸如短尾肋骨及胸骨畸形）软组织异常胆囊和肺中叶发育不良致癌性：尚无本品动物长期致癌研究资料
【药物相互作用】
右丙亚胺不影响阿霉素的药代动力学
【不良反应】
下表列出了恶性乳腺癌患者随机双盲安慰剂对照临床研究中用FAC方案（氟尿嘧啶阿霉素环磷酰胺）加右丙亚胺或安慰剂的不良反应发生情况试验中阿霉素用量50mg/m2每3周给药一次为一疗程FAC加右丙亚胺发生的不良反应和发生率均较低第1及第3列分别表示：FAC＋右丙亚胺FAC＋安慰剂1-6疗程时的不良反应第24列分别表示：FAC 右丙亚胺FAC 安慰剂第7个疗程时的不良反应骨髓抑制患者FAC加用右丙亚胺比不加右丙亚胺更多引起严重粒细胞减少血小板减少但两组恢复是相同的肝肾功能FAC加右丙亚胺或FAC加安慰剂肝肾功能明显异常但胆红素异常碱性磷酸酶BUN及肌酐异常两组相似
【禁忌症】
不可用于没有联用蒽环类药物的化学治疗右丙亚胺可以增加化疗药物所引起的骨髓抑制
【产品规格】
250mg
【用法用量】
推荐剂量比为10：1（右丙亚胺500mg/m2：阿霉素50mg/m2）本品需用0.167mol/L乳酸钠25ml配成溶液缓慢静脉推注或转移入输液袋内浓度为10mg/ml快速静脉点滴30分钟后方可给予阿霉素用0.167mol/L乳酸钠溶液配成的溶液可用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液进一步稀释成右丙亚胺1.3～5.0mg/ml溶液转移入输液袋快速静脉滴注配成这样的溶液在室温15-30℃或冷藏2-8℃只能保存6小时
【贮藏方法】
遮光，密闭，低温保存。
【注意事项】
警告右丙亚胺可加重化疗药物引起的骨髓抑制。有证据表明，右丙亚胺一开始就和FAC并用，影响抗肿瘤效果，故不推荐此方案。在三个最大的乳腺癌临床试验中，FAC第一周期和即联用右丙亚胺的有效率低于不加右丙亚胺有效率（48%：63%，P＝0.007），疾病进展时间也缩短。因此右丙亚胺只限用于阿霉素累积量300mg/m2还要继续使用阿霉素治疗的患者。虽然临床研究表明用于FAC加用右丙亚胺可能接受较高的阿奇霉素累积量（与未加右丙亚胺组比较），但不能消除蒽环类药诱导的心脏毒性。因此必须仔细检查心脏功能。已有报告长期口服razoxzne的病人可以发生继发性恶性肿瘤（主要为急性髓性白血病）。razoxzne为右丙亚胺消旋混合物。右丙亚胺为razoxzne右旋同分异构体，用razoxzne治疗42-319周，累积量25-480克，发生1例T细胞淋巴瘤，1例B细胞淋巴瘤，6-8例皮肤基底细胞癌和鳞状细胞癌。一般注意事项不得在右丙亚胺使用前给予阿霉素。右丙亚胺用0.167mol/L乳酸钠配成10mg/ml溶液，缓慢静脉推注或转移入输液袋内，快速静脉滴注，30分钟内滴完。因为右丙亚胺总是和细胞毒药物合并使用，因此对患者要严密监测。尽管在推荐剂量下右丙亚胺产生的骨髓抑制是轻微的，但可以增加化疗药物的骨髓抑制作用，对病人要经常作全血检查。本品的粉末或溶液接触到皮肤和粘膜，应立即用肥皂和水彻底清洗。
