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【批准文号】 国药准字H22021889
【中文名称】 丙磺舒片
【产品英文名称】 Probenecid Tablets
【生产企业】吉林平安行药业有限公司
【功效主治】(1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石但必须①肾小球滤过滤大于50~60ml/分钟;②无肾结石或肾结石史;③非酸性尿;④不服用水杨酸类药物者(2)作为抗生素治疗的辅助用药与青霉素氨苄西林苯唑西林邻氯西林萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时可抑制这些抗生素的排出提高血药浓度并能维持较长时间
【化学成分】

本品主要成分为丙磺舒;化学名为对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸;分子式:C13H19NO4S;分子285.36


【药理作用】

1 抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收增加尿酸盐的排泄降低血中尿酸盐的浓度从而减少尿酸沉积防止尿酸盐结晶的生成减少关节的损伤亦可促进已形成的尿酸盐的溶解本品无抗炎镇痛作用用于慢性痛风的治疗;
2 可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素头孢菌素)在肾小管的分泌从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间可作为抗生素治疗的辅助用药;
3 急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg


【药物相互作用】

1 饮酒氯噻酮利尿酸呋塞米吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度本品与这些药同用时需注意调整用量以控制高尿酸血症;
2 与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时可抑制本品的排尿酸作用;
3与吲哚美辛氨苯砜萘普生等同用时后者的血药浓度增高毒性因而加大;
4 与各类青霉素头孢菌素同用时后者的血药浓度增高并维持较长时间毒性因而加大尤其是对肾脏的毒性;
5 与口服降糖药同用时后者的效应增强;
6 与甲氨蝶呤同用时后者的血药浓度可能增高毒性加大;
7 与呋喃妥因同用时由于肾小管分泌作用受到抑制使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低;
8 与利福平同用时因二药被肝脏摄取有竞争故利福平的血药浓度可增高并时间延长毒性加大临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用;
9 与磺胺药同用时因后者由肾排泄减慢血药浓度升高长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度


【不良反应】

1 胃肠道症状如恶心或呕吐等见于约5%的服用者偶可引起消化性溃疡;
2 能促进肾结石形成应保证尿pH值6.0~6.5大量饮水并同服碱化尿液的药物以防肾结石;
3 本品与磺胺出现交叉过敏反应包括皮疹皮肤瘙痒及发热等但少见;
4 偶引起白细胞减少骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应


【禁忌症】

1 对本品及磺胺类药过敏者;
2 肾功能不全者;
3 伴有肿瘤的高尿酸血症者或使用细胞毒的抗癌药放射治疗患者均不宜使用本品因可引起急性肾病


【产品规格】

0.25g


【用法用量】

1 慢性痛风的高尿酸血症:成人一次0.25g一日2次一周后可增至一次0.5g一日2次
2 增强青霉素类的作用:成人一次0.5g一日4次2~14岁或体重在50kg以下儿童首剂按体重0.025g/kg或按体表面积0.7g/m2以后每次0.01g/kg或0.3g/m2一日4次


【贮藏方法】

密闭,避光贮存。


【注意事项】

1 下述人员不宜服用本品:老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等;
2 痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品;如在本品治疗期间有急性发作,可继续应用原来的用量,同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗;
3 服用本品时应保持摄入足量水分(日2500ml左右),防止形成肾结石,必要时同时服用碱化尿液的药物;
4 治疗痛风性关节炎,如患者有轻度肾功能不全,而24小时尿酸排泄量又未超过700mg,一般每天剂量不超过2g;
5 用本品期间不宜服水杨酸类制剂;
6 定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等;
7 根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量,原则上以最小有效量维持较长时间。




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